• Действующее вещество:
    Адеметионин
  • Фармакологическая группа:
    Гепатопротекторное средство
  • Принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • Некоторые дозировки по рецепту врача
Формы выпуска
Фасовка

Наличие в аптеках

  • Название и адрес
    Время работы
    Номер телефона
     
  • Посмотреть дозировки от 1819.3 руб.
  • Посмотреть дозировки от 1819.3 руб.
  • Посмотреть дозировки от 1867.3 руб.
  • Посмотреть дозировки от 1977.5 руб.
  • Посмотреть дозировки от 1995.5 руб.
  • Посмотреть дозировки от 2029.7 руб.
Наименование
Цена

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Гептрал

Общие сведения

Торговое название:

Гептрал (Heptral)

Международное название:

Адеметионин (Adamethioninum)

Фармакологическая группа:

гепатопротекторное средство, прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Описание:

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Лиофилизированный порошок - белая лиофильная масса.

Код АТХ:

A16AA02. Адеметионин

Состав

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой,содержит

Ядро: Адеметионин 1,4-бутандисульфонат 760 мг. Эквивалент адеметионина иона 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая.

Кишечнорастворимая оболочка: полиметакрилат; макрогол 6000; тальк; симетикон; полисорбат; натрия гидроксид; вода очищенная.

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Один флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина).

Вспомогательные вещества - каждая ампула с растворителем содержит : L-лизина 342,4 мг, натрия гидроокиси 11,5 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Показания к применению

- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

-жировая дистрофия печени;

-хронический гепатит;

-токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

-хронический бескаменный холецистит;

-холангит;

-цирроз печени;

-энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

- Внутрипеченочный холестаз у беременных.

- Депрессия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания").

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Способ применения и дозы

(курсив)ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичпости алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

- Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

- Внутрипеченочный холестаз

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

- Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в виде таблеток. Пациенты пожилого возраста Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако. учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью. начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

-Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.

-Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

-Дети

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

(курсив)ЛИОФИЛИЗАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенно и внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

- Начальная терапия:

Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

- Внутрипеченочный холеетаз

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сучки) в течение 2-х недель.

- Депрессия

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800 - 1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в виде таблеток.

-Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью. начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

-Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у таких пациентов.

-Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

-Дети

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100, <1/10); нечасто (>/=1/1000. < 1/100); редко (>/=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Система органов ¦Частота ¦Нежелательные эффекты ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Инфекционные и ¦Нечасто ¦Инфекции мочевыводящих ¦

(pre)¦паразитарные ¦ ¦путей ¦

(pre)¦заболевания ¦ ¦ ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Нечасто ¦Реакции ¦

(pre)¦иммунной системы ¦ ¦гиперчувствительности ¦

(pre)¦ ¦ ¦Анафилактоидные или ¦

(pre)¦ ¦ ¦анафилактические реакции (в¦

(pre)¦ ¦ ¦том числе гиперемия кожных ¦

(pre)¦ ¦ ¦покровов, одышка, ¦

(pre)¦ ¦ ¦бронхоспазм. боль в спине. ¦

(pre)¦ ¦ ¦ощущение дискомфорта в ¦

(pre)¦ ¦ ¦области грудной клетки, ¦

(pre)¦ ¦ ¦изменение артериального ¦

(pre)¦ ¦ ¦давления (артериальная ¦

(pre)¦ ¦ ¦гипотензия, артериальная ¦

(pre)¦ ¦ ¦гипертензия) или частоты ¦

(pre)¦ ¦ ¦пульса (тахикардия, ¦

(pre)¦ ¦ ¦брадикардия))* ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения психики ¦Часто ¦Тревога ¦

(pre)¦ ¦ ¦Бессонница ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Ажитация ¦

(pre)¦ ¦ ¦Спутанность сознания ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Часто ¦Головная боль ¦

(pre)¦нервной системы ¦ ¦ ¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Головокружение ¦

(pre)¦ ¦ ¦Парестезия ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Нечасто ¦"Приливы" ¦

(pre)¦сосудов ¦ ¦Артериальная гипотензия ¦

(pre)¦ ¦ ¦Флебит ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Нечасто ¦Отек гортани* ¦

(pre)¦дыхательной системы, ¦ ¦ ¦

(pre)¦органов грудной клетки¦ ¦ ¦

(pre)¦и средостения ¦ ¦ ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Часто ¦Боль в животе ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦ ¦Диарея ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦Тошнота ¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Сухость во рту ¦

(pre)¦ ¦ ¦Диспепсия ¦

(pre)¦ ¦ ¦Метеоризм ¦

(pre)¦ ¦ ¦Желудочно-кишечная боль ¦

(pre)¦ ¦ ¦Желудочно-кишечное ¦

(pre)¦ ¦ ¦кровотечение ¦

(pre)¦ ¦ ¦Желудочно-кишечные ¦

(pre)¦ ¦ ¦расстройства ¦

(pre)¦ ¦ ¦Рвота ¦

(pre)¦ ¦Редко ¦Вздутие живота ¦

(pre)¦ ¦ ¦Эзофагит ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Часто ¦Кожный зуд ¦

(pre)¦кожи и подкожных ¦ ¦ ¦

(pre)¦тканей ¦Нечасто ¦Повышенное потоотделение ¦

(pre)¦ ¦ ¦Ангноневротический отек* ¦

(pre)¦ ¦ ¦Кожно-аллергические реакции¦

(pre)¦ ¦ ¦(в том числе сыпь, кожный ¦

(pre)¦ ¦ ¦зуд, крапивница, эритема)* ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны ¦Нечасто ¦Артралгия ¦

(pre)¦скелетно-мышечной и ¦ ¦Мышечные спазмы ¦

(pre)¦соединительной ткани ¦ ¦ ¦

(pre)+----------------------+-----------------+---------------------------¦

(pre)¦Общие расстройства и ¦Нечасто ¦Астения ¦

(pre)¦нарушения в месте ¦ ¦Отек ¦

(pre)¦введения ¦ ¦Лихорадка ¦

(pre)¦ ¦ ¦Озноб* ¦

(pre)¦ ¦ ¦Реакции в месте введения* ¦

(pre)¦ ¦ ¦Некроз кожи в месте ¦

(pre)¦ ¦ ¦введения* ¦

(pre)¦ ¦Редко ¦Недомогание ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦* - нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом ¦

(pre)¦применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в¦

(pre)¦ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных ¦

(pre)¦эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что ¦

(pre)¦верхний предел 95 % доверительного интервала опенки встречаемости не¦

(pre)¦превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых¦

(pre)¦в клинических исследованиях). ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гептрал пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин. У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином. Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % рекомендуемой максимальной суточной дозе потребления натрия для взрослого.

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибрози-рующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина. активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика:

Всасывание

Биодоступность при приеме внутрь - 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозазависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Стах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови -незначительная, составляет =/< 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 +/- 1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5 +/- 3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 град.С до 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Вся информация справочная. Требуется консультация врача