Фосфонциале Глицирризин

Фосфонциале Глицирризин (Phosphonziale Glycyrrhizin)

Фосфолипиды +Глицирризиновая кислота (Phospholipida + Acidum glycyrrhizinicum)

гепатопротекторное средство

Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус - оранжевого цвета, крышечка - красного цвета. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка от почти белого до светло-желтого цвета, со слабым характерным запахом.

A05BA. Препараты для лечения заболеваний печени

1 капсула содержит:

- действующие вещества: фосфолипиды (липоид С 80) от 82,3 до 89,0 мг, в пересчете на фосфатидилхолип 65,00 мг, натрия глицирризинат 35,00 мг;

- вспомогательные вещества: кальция карбонат 204,70 мг, кальция стеарат 0,90 мг, кремния диоксид коллоидный 5,50 мг, тальк 7,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 141,20 мг;

Капсула твердая желатиновая №00 118,00 мг, в том числе:

- корпус: желатин 69,0924 мг, титана диоксид 1,4160 мг, краситель эритрозин-ЕО&С Red 3 0,1500 мг, краситель хинолиновый желтый 0,1416 мг;

- крышечка: желатин 45,9215 мг, титана диоксид 0,3776 мг, краситель эритрозин-ЕО&С Red 3 0,8968 мг, краситель индиготии-ЕО&С Blue 3 0,0041 мг.

* Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе лекарственные, поражения печени.

* В составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза печени и псориаза.

* Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину или другим компонентам препарата.

* Антифосфолипидный синдром.

* Беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно).

* Период грудного вскармливания (данных по эффективности безопасности недостаточно).

* Детский возраст младше 12 лет (данных по эффективности и безопасности недостаточно).

У больных с портальной гипертензией. У больных с артериальной гипертонией. При наличии данных заболеваний, перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно).

Принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемый режим дозирования у взрослых и детей старше 12 лет - по 2 капсулы 3 раза в сутки.

Длительность применения может составлять до 6 месяцев, в среднем - 3 месяца.

Обычно препарат переносится хорошо, побочные действия развиваются очень редко, по данным пострегистрационного наблюдения - частота <1/10 000.

Аллергические реакции: кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторпое (преходящее) повышение артериального давления, периферические отеки.

Со стороны системы пищеварения: диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.

При возникновении перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Препарат содержит активный компонент тринатриевую соль глицирризиновой кислоты. Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника), относится к стероидным сапонинам. Применение глицирризиновой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, приводит к серьезным побочным эффектам. В случае повышения артериального давления следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект, который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме, и, как следствие, к повышению артериального давления, задержке жидкости в организме.

Глицират, применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель), может вызвать симптомы интоксикации: головную боль, летаргию, повышенное давление, отеки, выведение калия из организма.

Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, является синергистом кортикостероидных гормонов, она усиливает и продлевает их действие.

Комбинированное средство. Оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее и противовирусное действие.

Глицирризиновая кислота оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного. противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.

Антиоксидантное действие. Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах.

Противовоспалительное действие. Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счет ингибирующего влияния на NF-kB- и ТГИ.4-сигнальные пути; угнетения продукции провоспалительных цитокинов (ФHО а, ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-10, ИЛ-12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11b-оксистероиддегидрогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикостероидный эффект).

Влияние на фиброгенез связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1-го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.

Подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клеток-киллеров.

При поражениях кожи за счет противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.

Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, восстанавливает их структуру и функции при повреждении, оказывая мембраностабилизирующее действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, способствует восстановлению функций печени.

Глицирризиновая кислота

После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента р-глюкуропидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - Р-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови Р-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение Р-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой.

По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.

Фосфатидилхолин

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50% которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой - ЗН (холиновая часть) и 14С (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация ЗН достигается через 6-24 часа, составляя 19,9% от назначенной дозы; 14С - через 4-12 часов, составляя 27,9%. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам. В кале обнаруживается 2% ЗН и 4,5% - 14С; в моче - 6% ЗН и минимальное количество 14С. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90%.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

При температуре не выше 25 град.C во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.